Jak działa formoterol?

Formoterol to lek stosowany w leczeniu chorób dróg oddechowych, takich jak astma i przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP). W artykule tym przedstawimy mechanizm działania oraz farmakokinetykę tej substancji czynnej.

Mechanizm działania formoterolu

Formoterol należy do grupy leków nazywanych selektywnymi agonistami receptorów β2-adrenergicznych. Działa on poprzez selektywne pobudzanie tych receptorów, co prowadzi do rozszerzenia oskrzeli. Ten efekt występuje szybko, już po 1 do 3 minutach od inhalacji, i utrzymuje się przez 12 godzin. Z tego powodu formoterol zalicza się do długodziałających leków rozszerzających oskrzela.
Dodatkowo, formoterol hamuje uwalnianie histaminy i leukotrienów, które powstają w płucach w wyniku reakcji alergicznej. W badaniach na zwierzętach obserwowano również pewne właściwości przeciwzapalne formoterolu, takie jak hamowanie obrzęku i gromadzenia komórek biorących udział w reakcjach zapalnych.
Formoterol okazał się skuteczny w zapobieganiu skurczowi oskrzeli wywołanemu przez alergeny wziewne, wysiłek fizyczny, zimne powietrze, histaminę lub metacholinę.

Farmakokinetyka formoterolu

Wchłanianie

Formoterol jest szybko wchłaniany po inhalacji. Maksymalne stężenie w osoczu występuje około 5 minut po inhalacji jednorazowej dawki. U pacjentów leczonych formoterolem średnie stężenia tego leku w osoczu wynoszą od 11,5 do 50,3 pmol/l w zależności od czasu po inhalacji oraz podanej dawki.

Dystrybucja

Formoterol wiąże się z białkami osocza w około 60-65% (34% z albuminami). Stężenia osiągane w osoczu po zastosowaniu dawek terapeutycznych nie prowadzą do wysycenia miejsc wiązania formoterolu.

Metabolizm

Głównym procesem biotransformacji formoterolu jest bezpośrednie sprzęganie z kwasem glukuronowym. Innym procesem metabolicznym jest O-demetylacja, po której następuje sprzęganie z kwasem glukuronowym. Pozostałe procesy metaboliczne, takie jak sprzęganie z siarczanem oraz deformylacja, są mniej istotne.

Eliminacja

Formoterol jest wydalany głównie w formie metabolitów, jedynie około 7-10% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Formoterol i jego enancjomery są całkowicie usuwane z organizmu, przy czym większa część dawki jest wydalana z moczem, a mniejsza z kałem.
Klirens nerkowy formoterolu wynosi 150 ml/min. Okres półtrwania formoterolu w fazie eliminacji z osocza wynosi około 10 godzin. Okresy półtrwania enancjomerów R,R- i S,S-formoterolu wynoszą odpowiednio około 13,9 i 12,3 godzin.

Podsumowanie

Formoterol to lek stosowany w leczeniu chorób dróg oddechowych, takich jak astma i przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP). Preparat działa poprzez selektywne pobudzanie receptorów β2-adrenergicznych, co prowadzi do rozszerzenia oskrzeli. Jest to długodziałający lek rozszerzający oskrzela, który działa szybko po inhalacji i utrzymuje się przez 12 godzin. Formoterol ma także właściwości przeciwzapalne, hamując uwalnianie histaminy i leukotrienów oraz hamując obrzęk i gromadzenie komórek zapalnych.